Triptolide, 14-deoxy-14-oxo-
雷公藤内酯酮(Triptonide)
CAS: 38647-11-9
化学式: C20H22O6
| 中文名 | 雷公藤内酯酮 |
| 英文名 | Triptonide |
| 别名 | 雷藤酮 雷公藤内酯酮 雷公藤羰内酯 雷公藤内酯酮(雷藤酮 雷藤酮 ,雷公藤羰内酯 雷公藤内酯酮(标准品) 雷公藤内酯酮, 来源于前胡 雷公藤内酯酮(雷藤酮 ,雷公藤羰内酯) |
| 英文别名 | PG 492 Triptonide TRIPTONIDE troptonide NSC 165677 14-Deoxy-14-oxotriptolide Triptolide,14-deoxy-14-oxo TRIPTONIDE(PRIMARY STANDARD) Triptolide, 14-deoxy-14-oxo- |
| CAS | 38647-11-9 |
| 化学式 | C20H22O6 |
| 分子量 | 358.39 |
| InChI | InChI=1/C20H22O6/c1-8(2)18-13(25-18)14-20(26-14)17(3)5-4-9-10(7-23-15(9)21)11(17)6-12-19(20,24-12)16(18)22/h8,11-14H,4-7H2,1-3H3/t11-,12-,13-,14-,17-,18-,19+,20+/m0/s1 |
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 251～252℃ |
| 沸点 | 581.1±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | -175°(C=0.148，chloroform) |
| 闪点 | 257.8°C |
| 蒸汽压 | 1.7E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 二氯甲烷 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.637 |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Beige |
| 物化性质 | 黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于雷公藤。 |
| MDL号 | MFCD00210566 |
| 体外研究 | Triptonide blocks Wnt/β-catenin signaling via C-terminal transactivation domain of β-catenin, and promots apoptosis in Wnt-dependent cancer cells. Triptonide potently inhibits the proliferation of human B-lymphoma Raji and T-lymphoma Jurkat cells with IC 50 of 5.7 nM and 4.8 nM, respectively. Triptonide (2.5-10 nM; 6 days) significantly suppresses B-lymphoma cell colony-forming capability. Triptonide (20 nM; 3 days) promotes apoptosis through activation of PARP and caspase 3, but reduction of BCL2 protein levels in the lymphoma cells. Triptonide (5-10 nM; 72 hours) markedly reduces both total and phosphorylated Lyn proteins, and diminishes Lyn downstream ERK and ATK signal pathways. Cell Proliferation Assay Cell Line: B-lymphoma Raji cells, T-lymphoma Jurkat cells Concentration: 0-80 nM Incubation Time: 3 days, 6 days Result: Inhibited lymphoma cell tumorigenic capability in a dose-dependent manner. Apoptosis Analysis Cell Line: Raji cells Concentration: 5 nM, 10 nM, 20 nM Incubation Time: 3 days Result: Did not significantly induce apoptosis at the effective tumor growth-inhibitory (2.5-10 nM); moderately induced lymphoma cell apoptosis (20 nM). Western Blot Analysis Cell Line: Raji cells Concentration: 5 nM, 10 nM, 20 nM Incubation Time: 3 days Result: Did not vigorously activated pro-apoptotic proteins PARP and caspase 3 in lymphoma cells (5-10 nM); significantly activated PARP and caspase 3 (20 nM); significantly reduced anti-apoptotic BCL2 levels. RT-PCR Cell Line: Raji cells Concentration: 5 nM, 10 nM Incubation Time: 72 hours Result: Significantly diminished Lyn mRNA levels in the lymphoma cells. |
| 体内研究 | Triptonide (5 mg/kg; i.p.; daily; for 34 days) exerts a strong anti-lymphoma effect in mice. Animal Model: Eight-week-old female NOD/SCID mice (18-22 g), with 3 x 10 7 Raji cells xenograft Dosage: 5 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 34 days Result: Potently inhibited lymphoma cell growth and tumorigenic capability. |
| 参考资料 展开查看 | 1. Liu, Xiufeng, et al. "Computational prediction and experimental validation of low-affinity target of triptolide and its analogues." RSC advances 5.44 (2015): 34572-34579.DOI https://doi.org/10.1039/C4RA17009A 2. [IF=3.361] Xiufeng Liu et al."Computational prediction and experimental validation of low-affinity target of triptolide and its analogues."Rsc Adv. 2015 Apr;5(44):34572-34579 |
Triptolide, 14-deoxy-14-oxo- - 简介
雷公藤内酯酮（又称雷公藤酮）是一种有机化合物。它是一种天然产物，主要存在于雷公藤（Tripterygium wilfordii）这种植物中。
雷公藤内酯酮具有多种药理活性，在医学上具有广泛的应用。根据研究，它具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗风湿等药效。它被用于治疗多种疾病，包括风湿性关节炎、皮肌炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及肿瘤等疾患。
雷公藤内酯酮的制法主要是从雷公藤植物中提取得到。通常使用醇提法、超声波提取等方法，然后通过柱层析、结晶等技术进行纯化和分离得到纯的雷公藤内酯酮。
已知副作用包括胃肠道不适、肝脏损伤、免疫抑制等。患者应在医生指导下使用，遵循正确的用药剂量和时长，以减少不良反应。
另外，雷公藤内酯酮具有较强的毒性，需要在遵守实验室操作规范的情况下进行处理。应戴上适当的防护设备，避免吸入、接触和摄入。应将化合物存放在干燥、阴凉和通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
雷公藤内酯酮具有多种药理活性，在医学上具有广泛的应用。根据研究，它具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗风湿等药效。它被用于治疗多种疾病，包括风湿性关节炎、皮肌炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及肿瘤等疾患。
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已知副作用包括胃肠道不适、肝脏损伤、免疫抑制等。患者应在医生指导下使用，遵循正确的用药剂量和时长，以减少不良反应。
另外，雷公藤内酯酮具有较强的毒性，需要在遵守实验室操作规范的情况下进行处理。应戴上适当的防护设备，避免吸入、接触和摄入。应将化合物存放在干燥、阴凉和通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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